PlantCom澳大利亚西澳大学M

磺草灵是唯一种商业化且作用于叶酸生物合成途径的除草剂。人类从饮食中获取叶酸，而植物和微生物则是以6-羟甲基蝶呤、谷氨酸和对氨基苯甲酸(p-ABA)为前体合成四氢叶酸(tetrahydrofolicacid,THF)。在植物中THF的合成需要有五种线粒体酶的共同参与才能完成，这五种酶分别是6-羟甲基-7,8-二氢翼状素焦磷酸激酶(HPPK)、7,8-二氢蝶呤合成酶(DHPS)、二氢叶酸合成酶(DHFS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和叶酰基聚谷氨酸合成酶(FPGS)。p-ABA作为DHPS的底物参与到THF的合成过程中，而磺草灵是一种类似于抗菌磺胺的磺胺类药物，通过模拟DHPS底物p-ABA竞争性地抑制酶的活性阻碍叶酸合成。目前对HPPK和DHPS催化机制的认识依赖于这些来自细菌、真菌和原生动物的酶的晶体结构。大多数细菌都有独立的HPPK和DHPS基因，但在植物中，它们是由单个基因表达，产生一个连接的双功能酶。

近日，澳大利亚西澳大学Mylne团队在PlantCommunications杂志发表了题为“CrystalstructureofArabidopsisthalianaHPPK/DHPS,abifunctionalenzymeandtargetoftheherbicideasulam”的文章，解析了除草剂磺草灵的靶标蛋白拟南芥cytHPPK/DHPS的晶体结构，证明了磺草灵和抗生素磺胺甲恶唑具有除草和抗菌活性，并通过模拟这些化合物在线粒体HPPK/DHPS中的作用，探索其药效的结构基础。

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